DoctorXLogo

Derivados de ketamina

DoctorXFiles, Esp

Hola DoctorX!
Gran hilo!!! Ojalá todos los médicos fueran como usted…
Estoy pensando en probar los disociativos… ¿cuál debería ser la opción más segura… PCP, ketamina o metoxetamina?

Originalmente publicada in SR 2.0 20/10/2013. Revisada 20/2/23

 

La ketamina es un fármaco muy conocido, ampliamente utilizado en terapia durante 50 años. El uso recreativo de ketamina tiene, más o menos, 15-20 años. En los últimos 5 años ha habido muchos informes científicos que hablan de problemas de vejiga y urinarios en usuarios de ketamina. Así que este era un problema desconocido hasta 2005 (más o menos), y se ha detectado después de 15-20 años de actividad recreativa. uso intranasal. En general sólo afecta a usuarios intensivos. La dependencia de la ketamina es otro problema con este medicamento.

La fenciclidina (PCP) se utilizó en medicina entre 1920 y 1950 y entonces se abandonó debido a sus efectos secundarios adversos, como alucinaciones, manía, delirio y desorientación. De hecho la ketamina tiene su sustituto, porque tiene menos efectos adversos. El PCP se ha relacionado con la neurotoxicidad en animales, pero probablemente no sea extrapolable a los humanos.

Además, el PCP puede ser letal en caso de sobredosis; este evento es mucho menos probable con la ketamina.

La metoxetamina es una sustancia muy nueva. No sabemos nada sobre sus propiedades farmacológicas y toxicidad en humanos, aunque existen informes de problemas relacionados con su uso:

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23111916

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22578175

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/22205276

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23349353

En resumen, teniendo en cuenta los riesgos y beneficios generales, probablemente la ketamina sea el más seguro, más placentero y menos riesgoso de todos los disociativos, aunque de hecho tiene sus propios problemas asociados.

 

Volver a los Archivos del DoctorX

Microdosis de LSD y tolerancia

DoctorXFiles, Esp

Microdosis de LSD y tolerancia

Hola, tengo una pregunta sobre la tolerancia al LSD y las microdosis. Sí. Sé que es un territorio desconocido, pero quiero saber si mi razonamiento está  razonamiento equivocado.

Un viaje con unos  200ug necesita al menos 14 días para revertir la tolerancia. Pero con una cantidad menor, ¿no se necesitaría también menos tiempo para eso?

O sea, si tomo 10ug eso es el 5%, entonces solo necesitaría el 5% del tiempo de restauración, es decir, 0.75 días. Según esta lógica, solo 1 día después de esa dosis será más que suficiente para recuperarse y no desarrollar tolerancia.

Y si tomas incluso una cantidad menor, digamos 5ug o 2.5%, eso es 0.375 días de tiempo de recuperación. Entonces, si lo tomas por la mañana, por ejemplo a las 8:00 AM, la próxima mañana a la misma hora estarás más que recuperado. ¿Entonces podrías tomar 5ug toda la semana? Esto requerirá pruebas y supongo que es variable para cada individuo.

Estoy muy interesado en esto y se agradece cualquier ayuda.»

Originally posted in SR 2.0 13/10/2013. Reviewed 20/2/22

Para desarrollar tolerancia al LSD, se necesita una dosis mínima y una frecuencia de administración. La tolerancia depende de las características químicas y el metabolismo de cada droga. Además, para desarrollar tolerancia es necesario una dosis mínima y frecuencia de administración.

La dosis mínima psicoactiva de LSD es de 25 μg (microgramos, 1/1000 mg). La mayoría de las personas alcanzan efectos psicodélicos completos con 100-200 μg.

La tolerancia al LSD se desarrolla rápidamente (para la mayoría de las personas es muy difícil usar LSD 2 o 3 días consecutivos) y también desaparece rápidamente. Los estudios muestran que la tolerancia típicamente desaparece 4 días después de la última administración.

Aunque reducir las dosis teóricamente reduce el tiempo de tolerancia, las dosis menores de 20-30 mg tienen prácticamente sin efectos psicológicos. Y la administración diaria de dosis muy bajas todavía podría afectar el desarrollo de la tolerancia neuroquímicamente.

La relación lineal entre dosis y tolerancia probablemente sea cierta dentro del rango completo de dosis de 75-200 μg. Pero esto es menos claro en dosis más bajas.

El problema con las microdosis es la falta de pautas establecidas y dosis apropiadas. Según diferentes encuestas, los usuarios de microdosis toman entre 5 y 20 mg. Algunas personas lo hacen diariamente, otras dos veces por semana y otras una vez a la semana.

Sin embargo, no hay suficientes ensayos clínicos para determinar el régimen más apropiado que no produzca tolerancia o efectos psicodélicos.

También está claro cuál es el efecto exacto de las microdosis y qué grupo de pacientes o individuos sanos pueden beneficiarse de este uso.

Dado que este es un campo de investigación muy activo, es probable que surjan datos más exactos en un futuro cercano.

 

Volver a los Archivos del DoctorX

Drogas y lactancia

DoctorXFiles, Esp

¿Es siempre incompatible lactancia, MDMA y anfetaminas? Es decir… ¿Se deben evitar la MDMA y las anfetaminas cuando se está dando el pecho ? ¿Está estrictamente prohibido o los riesgos pueden ser aceptables en determinadas circunstancias?

Publicado originalmente en SR 2.0 31/10/2013. Revisado el 20/2/22

El 50% de la población mundial vive en países en los que la posesión o el consumo de drogas se castigan por vía penal. Las personas adultas deberían tener derecho a utilizar psicoactivos libremente siempre que no pongan en riesgo a terceras personas. El embarazo, la lactancia y la conducción de vehiculos son los tres ejemplos más evidentes. Por motivos éticos, el uso de drogas en estas circunstancias está particularmente desaconsejado.

Los riesgos para el lactante por consumo de la MDMA de la madre durante la lactancia no están bien determinados sin que existan estudios publicados sobre este aspecto en particular.  

 Los datos disponibles sobre la anfetamina sugieren  que «en las dosis prescritas por indicaciones médicas, algunas pruebas indican que la anfetamina podría no afectar negativamente a los lactantes». Por otro lado, los datos sobre la metanfetamina muestran que esta sustancia se secreta en la leche materna y debe evitarse.

http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~LJwPas:1

http://toxnet.nlm.nih.gov/cgi-bin/sis/search/f?./temp/~LJwPas:2

Así, el uso de MDMA o anfetaminas durante la lactancia está fuertemente desaconsejado. En aquellas personas que no puedan seguir esta norma, probablemente sea más seguro el paso a leche artificial.

Otra opción posible sería recoger suficiente leche para 3-4 días (utilizando un sacaleches), conservarla en el frigorífico y utilizarla durante los días siguientes al consumo de MDMA o anfetaminas. En circunstancias reales no parece una alternativa viable

Return to Doctor X Files

Dolor dental y psicodelicos

DoctorXFiles, Esp

Para el dolor de muelas, ¿sería seguro usar una crema tópica como Orajel cuando se toma LSD y 2cb?

Originalmente publicado en SR 2.0 4/6/22. Revisado 3/2/22

Las cremas tópicas y los psicodélicos no suelen interactuar entre sí.

Sin embargo, es importante tener en cuenta que los psicodélicos pueden afectar significativamente al dolor y a las sensaciones corporales, pudiendo alterarlas, intensificarlas o incluso darles un significado diferente.

Si tienes experiencia previa con psicodélicos, puede que entiendas este concepto.

Al considerar el uso de psicodélicos, es importante tener en cuenta este factor. Para sacar el máximo provecho de tu experiencia, es aconsejable consumir psicodélicos cuando te encuentres en buen estado de salud física, si es posible.

Volver a los Archivos del DoctorX

Cistopatia por ketamina

DoctorXFiles, Esp

 ¿Hay algo que un consumidor pueda hacer para evitar la cistopatía por ketamina? ¿Existe alguna manera de mantener la vejiga lo más saludable posible además de limitar y espaciar obviamente su uso?

Publicado originalmente en SR 2.0. Revisado el 20/4/22

El síndrome de la vejiga con ketamina es una afección poco común pero grave que puede resultar del uso intensivo y prolongado de ketamina.

Los síntomas de la afección incluyen micción frecuente, dolor al orinar, sangre en la orina y urgencia.

La causa exacta de la afección no se comprende completamente, pero se cree que involucra los efectos tóxicos de la ketamina y sus metabolitos en los tejidos de la vejiga y el tracto urinario, lo que provoca inflamación, fibrosis y cicatrices.

Los efectos tóxicos de la ketamina en las células de la vejiga provocan estrés oxidativo y muerte celular. La exposición crónica a la ketamina puede causar inflamación, fibrosis y reducción del flujo sanguíneo a la vejiga.

Si se suspende el uso de ketamina a tiempo, la afección puede ser reversible. Pero en casos graves, puede ser necesaria una intervención quirúrgica, como la extirpación de la vejiga.

El tratamiento puede incluir alivio del dolor, reentrenamiento de la vejiga y medicamentos para reducir la inflamación y los síntomas urinarios.

La ketamina tiene un alto potencial de abuso y adicción. Por lo tanto, las personas que consumen ketamina con regularidad y en dosis altas tienen un mayor riesgo de desarrollar síndrome de vejiga de ketamina y otros problemas de salud graves.

Sólo hay unos pocos casos de vejiga de ketamina en consumidores no intensivos de ketamina. La mayoría de ellos son personas dependientes que consumen varios gramos al día. Por tanto, limitar y espaciar el uso parece ser una estrategia muy útil.

Existen otras medidas, aunque su eficacia es teórica y no está basada en evidencias. Beber suficiente agua mientras toma K y un día después podría ayudar a mantener la vejiga más limpia.

Así, es posible que un simple análisis de orina pueda detectar los primeros síntomas (sangre microscópica y otras alteraciones). Probablemente, los usuarios muy frecuentes deban realizarse un simple análisis de orina para descartar problemas, y acudir al médico si presentan síntomas urinarios.

Parece probable que los derivados de la ketamina como la metoxetamina impliquen riesgos similares.

 

Volver a los Archivos del DoctorX

Ketamina como antidepresivo

DoctorXFiles, Esp

¿De qué forma puedo utilizar la ketamina como antidepresivo?

Publicado originalmente en SR 2.0 27/10/2013. Revisado el 20/1/23

Ketamina como antidepresivo

La ketamina es un fármaco que actúa como antagonista no competitivo de los receptores de glutamato N-metil-D-aspartato (NMDA). 

Su principal uso es la anestesia disociativa. En el año 2000 se descubrió que tenía propiedades antidepresivas.

Posteriormente, estudios posteriores han demostrado que es eficaz en el tratamiento de la depresión resistente al tratamiento convencional.

Produce un efecto clínico rápido que aparece al cabo de unas horas. También se ha comunicado que la ketamina tiene efecto sobre las ideas de suicidio que aparecen con frecuencia en los trastornos depresivos

Rápida, eficaz, pero fugaz

Sin embargo, sus propiedades antidepresivas son transitorias. El efecto se mantiene alrededor de 1 semana después de una única administración y de 18 a 19 días después de administraciones repetidas. La vía de administración en estos casos es la intravenosa

En varios estudios se ha descubierto que la ketamina tiene un efecto antidepresivo rápido, y múltiples metanálisis concluyen que es eficaz para los episodios depresivos mayores tanto en la depresión unipolar como en la bipolar. 

Si bien algunos estudios sugieren que el efecto puede durar hasta 7 días, otros sugieren que puede ser más breve en la depresión bipolar. 

Y se han estudiado otras modalidades de administración de ketamina, como la vía intranasal y oral. Pero su eficacia es menos clara.

S-ketamina

La esketamina intranasal ha sido aprobada por la FDA para la depresión mayor en la que ha fracasado el tratamiento con dos o más antidepresivos, y los estudios muestran una mejora significativa en la depresión a las 4 semanas en comparación con el placebo. 

Se están realizando ensayos en curso para rastrear los resultados de seguridad hasta por 5 años y explorar la eficacia de la R-ketamina.

Estudios recientes muestran que la ketamina tiene fuertes propiedades antidepresivas. La dosis típica es 0,5 mg/kg por vía intravenosa en infusión durante 30 a 40 minutos; La vía oral también parece eficaz a esa dosis (0,5 mg/kg). El efecto es rápido y fuerte pero no duradero en el tiempo, desaparece en horas o días y dosis posteriores no responden a este efecto.

Con conocimiento real, la ketamina puede resultar útil en un grupo selecto de pacientes, pero el conocimiento médico actual considera otros tratamientos como primera línea contra la depresión
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23661785

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23805864

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23825857

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23893490

La esketamina (isómero-S de la ketamina) ha sido aprobado y comercializado recientemente como antidepresivo para uso por vía intranasal en entornos clínicos / hospitalarios.

Hay dudas sobre su relación coste / beneficio  motivadas por el elevadísimo precio del isómero (en relación con el compuesto original)

Volver a los Archivos del DoctorX